Фармацевтические аэрозоли

Фармацевтические аэрозоли это готовая лекарственная форма, состоящая из баллона, клапанно-распылительной системы и содержимого различной консистенции (концентрат), способного с помощью пропеллента выводиться из баллона. В состав содержимого баллона входят лекарства, вспомогательные вещества и обязательно один или несколько пропеллентов. По назначению фармацевтические аэрозоли разделяются на: ингаляционные, отоларингологические, дерматологические, стоматологические, проктологические, гинекологические, офтальмологические, специального назначения (диагностические, перевязочные, кровоостанавливающие и др.).
Схема устройства фармацевтического аэрозоля. Баллон, содержащий раствор, суспензию или эмульсию лекарственного препарата и пропеллент, герметически закрыт клапаном с распылительной головкой. В содержимое баллона погружена сифонная трубка, предназначенная для подачи лекарственного препарата к отверстию в штоке клапана. Клапан позволяет регулировать дозу лекарственного препарата. Над содержимым баллона находится слой сжатого газообразного пропеллента, оказывающего давление на содержимое баллона и способствующего выводу лекарственного препарата (при нажатии на головку клапана).
Фармацевтические аэрозоли классифицируют на двух- или трехфазные системы в зависимости от физико-химических свойств состава, заключенного в баллон. В двухфазных системах жидкая фаза обычно представляет собой раствор лекарственных веществ в пропелленте или смеси пропеллента с сорастворителем. Газообразная фаза в основном содержит насыщенный пар пропеллента. В двухфазных системах жидкая фаза однородная.
Лекарственные препараты в большинстве случаев не растворяются непосредственно в пропелленте, и для их растворения необходимо использовать специальный растворитель, который не вызывает раздражения и нетоксичен (этиловый и изопропиловый спирты, глицерин, пропилен-гликоль, растительные масла и др.).
Трехфазными называются такие аэрозоли, содержимое которых находится в жидком и газообразном состоянии, но жидкая фаза представляет собой не однородную жидкость, а два отдельных, несовместимых между собой слоя жидкости, более тяжелый из которых находится внизу (как правило, это пропеллент). Третья фаза — пары фреона. Пропеллент служит для поддержания давления в баллоне.
Концентраты аэрозольных упаковок могут быть жидкими с большей или меньшей плотностью, мягкой консистенции (мази, кремы, пены) и твердыми веществами (порошки) с определенной величиной частиц. Значительное место среди аэрозолей принадлежит пленкообразующим составам, при распылении которых образуется плотно прилипающее к коже, быстро высыхающее, непроницаемое для микроорганизмов покрытие.
Преимущества и достоинства фармацевтических аэрозолей или аэрозольной лекарственной упаковки очевидны. Они заключаются в следующем.
1. Лекарственные препараты, ингалируемые в аэрозольной форме, приводят к быстрому терапевтическому эффекту, иногда сопоставимому с внутривенным введением.
2. Лекарственные вещества можно наносить на пораженный участок поверхности тела тонким слоем, в результате чего происходит быстрое всасывание и более эффективное его действие.
3. Аэрозоли, образуемые сжиженным газом, быстро высыхают вследствие испарения пропеллентов, что оказывает охлаждающее действие, которое в ряде случаев желательно.
4. Использование аэрозолей дает возможность применять лекарственные вещества в случаях, когда введение их через желудочно-кишечный тракт не обеспечивает желаемого эффекта вследствие разрушительного действия желудочного сока.
5. Не существует опасности загрязнения лекарственного препарата извне, т.к. аэрозольный баллон герметически закрыт. Это также предотвращает высыхание препарата и защищает гигроскопические вещества от света и влаги, что особенно важно для антибиотиков, ферментов и других лекарств.
6. Во время всего срока годности аэрозолей сохраняется их стерильность.
7. Обеспечивается достаточно точная дозировка лекарства при использовании дозирующих клапанов.
8. Достигается экономия лекарственных средств, ваты и марли, сокращается количество обслуживающего персонала, особенно при большом числе манипуляций.
9. Применение препаратов в виде фармацевтических аэрозолей позволяет также в течение короткого промежутка времени ввести лекарственные средства одновременно значительному количеству людей, что важно для экстренной профилактики.
10. Способ применения фармацевтических аэрозолей является удобным, быстрым и эффективным.
Хотя фармацевтические аэрозоли и имеют некоторые недостатки (сравнительно высокая стоимость, возможность взрыва баллона при ударе, загрязнение воздуха помещения), применение их в медицине считается прогрессивным явлением.
Наиболее часто в медицине фармацевтические аэрозоли применяют с лечебно-профилактическими целями. Номенклатура лекарственных средств, применяемых в виде фармацевтических аэрозолей, постоянно расширяется и охватывает все новые фармацевтические группы. В аэрозольные баллоны помещают адреномиметики, холиномиметики, местноанестезирующие препараты, глюкокортикостероиды, антибиотики, сульфаниламиды, антисептики, секретолитические препараты, витамины и биоактивные соединения. Наиболее известными фармацевтическими аэрозолями сегодня являются «Лиоксазоль» (действующее начало — аллилоксиэтанол), «Оксикорт» (окситетрациклина гидрохлорид + гидрокортизон), «Оксициклозоль» (окситетрациклина гидрохлорид + преднизолон), «Пропосол» (прополис), «Пропомизоль» (прополис + масло эвкалипта + масло гвоздичное), «Эфатин» (эфедрина гидрохлорид + атропина сульфат + новокаин), «Ампровизоль» (анестезин + ментол + витамин D2 + прополис), «Бикромат» (кромолин натрий), «Камфомен» (ментол + фурацилин + масло камфорное), «Лидестин» (лидокаин), «Каметон» (хлорбутанол гидрат) и многие др.
Фармацевтические аэрозоли широко используются также в санитарии и гигиене, в косметологии, в ветеринарии. В производстве фармацевтических аэрозолей большую роль занимают аэрозоли для сельского хозяйства, лакокрасочной промышленности, быта и др. В отдельных странах количество наименований фармацевтических аэрозолей превышает 500 и продолжает увеличиваться.